мне сегодня врач выписал таблетки эторикоксиб, ознакомилась с побочными действиями этого препарата, не буду его принимать, не рискну. мне сегодня врач выписал таблетки эторикоксиб, ознакомилась с побочными действиями этого препарата, не буду его принимать, не рискну.
Эторикоксиб-Здоровье таблетки
Фармакологическое действие Препарат Эторикоксиб-СЗ содержит действующее вещество эторикоксиб. Эторикоксиб-СЗ показан к применению у взрослых и детей старше 16 лет. Решение о назначении селективного ингибитора циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 должно быть обосновано с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение через 3 дня, необходимо обратиться к врачу. Применение при беременности и кормлении грудью Врач порекомендует Вам прекратить прием препарата Эторикоксиб-СЗ перед наступлением беременности и посоветует Вам принимать другое лекарство. Эторикоксиб-СЗ противопоказан в период беременности, при наступлении беременности следует немедленно прекратить прием препарата. Грудное вскармливание Исследований, подтверждающих выделение препарата Эторикоксиб-СЗ с грудным молоком у женщин, не проводилось.
Если Вы принимают препарат ЭторикоксибСЗ, то должны прекратить грудное вскармливание.
У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек. Задержка жидкости, отеки и гипертензия Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отек и гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине.
При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД см. АД следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение. В случае признаков недостаточности функции печени или выявления постоянных отклонений показателей функции печени в 3 раза выше верхнего предела нормы применение препарата Эторикоксиб должно быть прекращено.
Общие указания Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос о прекращении терапии эторикоксибом. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение. С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом терапии эторикоксибом рекомендуется провести регидратацию. Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из них в т. Риск развития таких реакций у пациентов наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.
Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности таких как анафилаксия и ангионевротический отек у пациентов, получавших эторикоксиб см. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности. Эторикоксиб может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами см. Препарат Эторикоксиб содержит лактозу.
Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат. Описание Фармакодинамика Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки.
ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция , а также может играть определенную роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено. Эффективность У пациентов с остеоартрозом ОА эторикоксиб при применении в дозе 60 мг 1 раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг 1 раз в день продемонстрировали более высокую эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель при использовании сходных методов оценки. В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех 3 первичных конечных точек через 6 недель лечения.
Доза 30 мг не изучалась при ОА суставов кистей рук. У пациентов с ревматоидным артритом РА эторикоксиб при применении в дозе 60 мг и 90 мг 1 раз в день обеспечивал как достоверное уменьшение боли и воспаления, так и улучшение подвижности. В исследованиях, оценивающих дозы эторикоксиба 60 мг и 90 мг, эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. У пациентов с наличием приступов острого подагрического артрита эторикоксиб при применении в дозе 120 мг 1 раз в день в течение всего периода лечения продолжительностью 8 дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг 3 раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.
У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг 1 раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели. Во втором исследовании, сравнивающем дозу эторикоксиба 60 мг и дозу 90 мг, эторикоксиб в дозе 60 мг 1 раз в день и 90 мг 1 раз в день демонстрировал аналогичную эффективность в сравнении с напроксеном 1000 мг 1 раз в день. В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали 1 раз в день в течение 3 дней.
Это вещество представляет собой углевод, соединяющий в себе несколько видов сахаров, включая глюкозу.
Препараты на основе целлюлозы используются для остановки внутренних кровотечений и в качестве антимикробного средства. Часто назначаются при лечении ран и язв, а также при хирургическом вмешательстве. Стеарат магния. Это нейтральный компонент, который не оказывает влияния на организм человека. Как правило, стеарат магния — это побочный продукт масел, которые используются для смазывания оборудования, участвующего в процессе приготовления лекарств.
В препарате он содержится в небольшом количестве, однако при длительном применении средства оказывает токсический эффект — уничтожает большое количество клеток включая здоровые и вызывает расстройства в работе ЖКТ. Эторикоксиб поступает на аптечные полки в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Вес таблеток — 90 или 120 мг. Средство назначается при ряде заболеваний: Остеоартроз. Дегенеративные изменения в хрящевой и суставной ткани, приводящие к разрушению костей.
Боль после удаления зубов или других стоматологических процедур. Подагра и выраженное воспаление на фоне этого заболевания. Аутоиммунные заболевания например, красная волчанка, псориаз, ревматоидный артрит и связанный с этим болевой синдром. Читайте также: Гормональная терапия препаратом Преднизолон Средство часто назначается при остеохондрозе, артрозе и артрите для облегчения болезненных ощущений и других проявления заболевания. Однако таблетки проходят через весь организм, задевают внутренние органы и могут серьезно навредить организму некоторых пациентов.
Помимо ряда противопоказаний врачи выделяют целый ряд ограничений, при которых средство можно принимать только после предварительного согласования со специалистом. Сюда входят: язва в анамнезе истории болезни пациента , инфицирование хеликобактерными микроорганизмами, частое употребление алкогольных напитков, длительный прием других нестероидных противовоспалительных препаратов, повышенное артериальное давление, частая задержка жидкости в организме, терапия антикоагулянтами и антиагрегантами препаратами для нормализации свертываемости крови. Длительное лечение средством приводит к разовым побочным эффектам и сильным сбоям в организме. Применение Эторикоксиба часто приводит к развитию побочных эффектов. В их число входят следующие нарушения: Патологические изменения в функционировании органов чувств и нервной системы.
Пациенты жалуются, что на фоне приема у них развивается головная боль и общая слабость, а в некоторых случаях возможно головокружение.
Также врачи могут рекомендовать для использования индометацин. Он обладает сильным противовоспалительным действием и помогает снять боль. При этом специалисты подчеркивают, что несмотря на большое количество средств для обезболивания, подобрать необходимый препарат может только врач. Популярные вопросы и ответы Мы обсудили важные вопросы, связанные с аналогами «Аркоксиа», с врачом-терапевтом Татьяной Померанцевой.
Эторикоксиб-Тева : инструкция по применению
| Аркоксиа таб. 90мг №7(Эторикоксиб)обезболивающее Рх | Совместное использование эторикоксиба с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может увеличить частоту развития язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и прочих осложнений. |
| Бикситор (таблетки): инструкция по применению, цены в аптеках, где купить | В инструкции по применению описаны такие противопоказания Эторикоксиба. |
Эторикоксиб, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 7 шт.
Рекомендуется в первые 2 недели терапии постоянно измерят давление у пациента и следить за работой печени. При этом запрещается одновременно принимать другие нестероидные средства. Сочетание с другими лекарствами Использование Эторикоксиба в сочетании с другими препаратами может вызвать осложнения здоровья. Поэтому внимательно изучите все взаимодействия лекарств: Нельзя использовать Норэтиндрон вместе с Эторикоксибом. Это может привести к развитию тромбоэмболии; Параллельное использование ацетилсалициловой кислоты приводит к язвам в желудке; Прием Варфарина может вызвать увеличение протромбинового индекса.
Острая боль после стоматологических операций. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не имеют дополнительной эффективности, либо не изучались. Таким образом, суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите — 90 мг, остром подагрическом артрите — 120 мг на период не более 8 дней, для купирования боли после стоматологических операций — 90 мг на период не более 3 дней.
Особые группы пациентов Пожилой возраст. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Нарушение функции печени.
Инструкция содержит в себе лишь общие рекомендации. Дозировка, как правило, зависит от состояния пациента и разновидности его проблемы. Например, при остеоартрозе чаще всего рекомендуют принимать по одной таблетке с дозировкой 60 мг в сутки вне зависимости от приема пищи. Максимальная дневная доза для пациентов со спондилитом и ревматоидным артритом — 90 мг активного вещества. При подагрическом артрите можно принимать по 120 мг в сутки. Длительность терапии определяется лечащим врачом. Тем не менее максимально допустимый срок лечения — это 8—10 дней, по истечении которых прием нужно хотя бы на время прекратить. С осторожностью лекарство назначают людям, страдающим от печеночной недостаточности — суточная доза в таких случаях не должна превышать 60 мг. Сразу же стоит сказать, что данное лекарственное средство можно принимать далеко не всем категориям пациентов. Препарат имеет противопоказания, с перечнем которых обязательно нужно ознакомиться до начала приема: повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также другим нестероидным противовоспалительным средствам, особенно у пациентов, страдающих от бронхиальной астмы и полипоза носа; эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; воспалительные болезни кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; нарушения свертываемости крови, включая гемофилию; выраженная сердечная недостаточность; тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности; выраженная ишемическая болезнь сердца; период после проведения аортокоронарного шунтирования; стойкая артериальная гипертензия; детский возраст препарат не назначают детям младше 16 лет ; беременность, лактация, а также период планирования беременности. Препарат имеет и некоторые относительные противопоказания, при которых терапия возможна, но только при постоянном контроле лечащего врача. С осторожностью лекарство назначают пациентам, страдающим задержкой жидкости в организме, а также тяжелыми соматическими заболеваниями, гипертензией и сахарным диабетом. Лекарство также нельзя совмещать с алкоголем. Побочные эффекты Многие пациенты задают вопрос о том, к каким осложнениям может привести прием лекарства «Аркоксиа». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что больные, принимавшие таблетки, редко жалуются на какие-то ухудшения. Тем не менее побочные реакции возможны. Например, на фоне терапии может возникнуть аллергическая реакция, иногда даже анафилактический шок. Некоторые пациенты отмечали появление тошноты, болей в животе, диареи, вздутия, отрыжки, сухости во рту. К возможным побочным эффектам также можно отнести головные боли, слабость, спутанность сознания, нарушения сна, тревогу, проблемы с концентрацией, депрессивные состояния, нечеткость зрения, вертиго, шум в ушах. Иногда наблюдаются нарушения со стороны дыхательной системы, в частности кашель, а также носовые кровотечения. Препарат может воздействовать на сердечно-сосудистую систему, вызывая повышение давления, учащенное сердцебиение, крайне редко — застойные явления, нарушение кровообращения мозга, гипертонический криз, инфаркт миокарда. У некоторых пациентов лекарство повышает вероятность развития инфекционных заболеваний дыхательной и пищеварительной систем. Передозировка: симптомы и методы лечения Возможна ли передозировка препарата «Аркоксиа».
Кажущийся объем распределения составляет 120 л. Эторикоксиб проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Микросомальными ферментами печени эторикоксиб метаболизируется с формированием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Выявлено 5 метаболитов эторикоксиба, основными из которых являются 6-гидроксиметил-эторикоксиб, а также его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты малоактивны или неактивны в отношении циклооксигеназв-2 и не действуют на циклооксигеназу-1. При ежедневном приеме 120 мг равновесная концентрация достигается через 1 неделю. Период полувыведения равен 22 часам. Параметры фармакокинетики больных старше 65 лет сопоставимы с параметрами фармакокинетики у молодых пациентов. При использовании 60 мг в сутки эторикоксиба детей с массой тела 40 — 60 кг 12 — 17 лет параметры фармакокинетики были сопоставимы с таковыми, которые были получены при использовании 90 мг в сутки эторикоксиба в такой же возрастной группе с массой тела больше 60 кг, а также с данными у взрослых при использовании 90 мг в сутки. У пациентов до 12 лет фармакокинетика эторикоксиба не изучалась. При однократном приеме 120 мг эторикоксиба у больных с умеренной и тяжелой включая и терминальную стадию, когда пациенты находились на гемодиализе хронической почечной недостаточностью параметры фармакокинетики существенно не отличались от таковых у здоровых пациентов. На выведение эторикоксиба гемодиализ влияет незначительно. При использовании эторикоксиба по 60 мг через день у больных со средней степенью печеночной недостаточности величина площади под кривой концентрация - время почти не изменялась. У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности данные по фармакокинетике эторикоксиба отсутствуют.
Эторикоксиб*
Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых 65 лет и старше сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. У пациентов с умеренным нарушением функции печени 7-9 баллов по шкале Child-Pugh , принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени более 9 баллов по шкале Child-Pugh отсутствуют. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались.
Показания Препарат Аркоксиа применяют для симптоматического лечения таких заболеваний и состояний, как: ревматоидный артрит; острый подагрический артрит; анкилозирующий спондилит; остеоартроз. Препарат также назначают после стоматологических операций для лечения выраженной острой и умеренной боли. Меры предосторожности Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД.
Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Желудочно-кишечный тракт: развитие тошноты, диареи, диспепсии, метеоризма. При продолжительном приеме препарата Аркоксиа вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ увеличивается. Костно-мышечная система: в редких случаях Аркоксиа может спровоцировать судороги, артралгию или миалгию. Кожные покровы: в некоторых случаях может возникать отек лица и зуд кожных покровов.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления. В редких случаях использование Аркоксиа может стать причиной застойной сердечной недостаточности, приливов и нарушений мозгового кровообращения. Развитие инфекций: в ряде случаев было зарегистрировано развитие гастроэнтерита, а также инфекции органов верхних дыхательных путей и мочеполовой системы. Согласно результатам лабораторных исследований, в редких случаях есть вероятность повышения азота в моче и крови, а также снижение уровня гемоглобина. Передозировка Передозировки Аркоксиа описано не было. Возможно усиление побочного действия препарата, для устранения которого проводят симптоматическое лечение.
Возможны анафилактические реакции и развитие отека Квинке, из-за чего следует обратить внимание на наличие аллергических реакций в анамнезе пациента на любые медикаментозные средства. При появлении первых кожных проявлений лекарство следует отменить; А состав Аркоксиа входит лактоза, вследствие чего препарат противопоказан лицам, страдающим ее непереносимостью; При приеме лекарственного средства возможна задержка жидкости в организме, развитие отеков и артериальной гипертензии.
Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб- 7,7 мм рт.
Фармакокинетика Абсорбция Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации TCmax в плазме крови- 1 ч после приема препарата. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды еда с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Данные результаты не считаются клинически значимыми.
В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи. Объем распределения Vdss в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб интенсивно метаболизирустся. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба.
Эти основные метаболиты не обладают заметной ивностыо, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов lie ингибирует ЦОГ-1. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Особые группы пациентов Фармакокинетика у пожилых 65 лет и старше сопоставима с фармакокинетикой у молодых.
Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение ЛПС было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции. Почечная недостаточность Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц.
В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, вести клиническое наблюдение и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию. Эторикоксиб не диализируется при гемодиализе; неизвестно, диализируется ли препарат при перитонеальном диализе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фармакодинамические взаимодействия Пероральные антикоагулянты. Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели протромбинового времени MHO, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.
Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВС могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к последующему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые применяют эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести адекватную гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Ацетилсалициловая кислота: В исследовании при участии здоровых добровольцев, в условиях равновесного состояния, применение эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не влияло на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты 81 мг 1 раз в сутки. Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, применяющейся в дозах для профилактики сердечно-сосудистых осложнений низкие дозы. Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может приводить к повышению частоты возникновения язв ЖКТ или других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом.
Не рекомендовано одновременное применение эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВС. Циклоспорин и такролимус: Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВС с циклоспоринами и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов. Фармакокинетические взаимодействия Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных средств Литий: НПВС снижают выведение лития почками, тем самым повышая уровни лития в плазме крови. При необходимости проводят тщательный контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития на период одновременного применения этих препаратов, а также при прекращении применения НПВС. Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба при применении в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг один раз в сутки в течение семи дней пациентами, которые получали один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 мг до 20 мг при ревматоидном артрите. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не влиял на концентрации в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг относительно токсичности метотрексата.
О таком повышении концентрации этинилэстрадиола следует помнить при выборе перорального контрацептива, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышение экспозиции этинилэстрадиола может увеличивать частоту возникновения побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов например, тромбоэмболия вен у женщин группы риска. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг снижал менее чем на половину экспозицию AUC0-24 эстрогенных компонентов препарата Премарин по сравнению с монотерапией препаратом Премарин; дозу последнего повышали с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно, а более высокие дозы препарата Премарин в комбинации с эторикоксибом не изучались. Следует принимать во внимание такие повышения концентрации эстрогенов при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном применении эторикоксиба, поскольку повышение экспозиции эстрогенов может повышать риск возникновения побочных реакций при заместительной гормонотерапии. Дигоксин: При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на показатель AUC0-24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов.
Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском относительно токсичного действия дигоксина при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами Эторикоксиб является ингибитором активности человеческой сульфотрансферазы, в частности SULT1E1, а также может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Поскольку в настоящее время мало данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются, главным образом, человеческими сульфотрансферазами например, пероральный сальбутамол и миноксидил. В исследовании при участии здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность печеночного CYP3A4, что установлено по эритромициновому дыхательному тесту. Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов, если эторикоксиб применяют одновременно с рифампицином. В то время как эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, не рекомендовано применять эторикоксиб в дозах, которые превышают указанные для каждого показания, поскольку не изучалось комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах.
Антациды: Антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба. Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые Вы принимаете.
ЭТОРИКОКСИБ-СЗ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 90МГ №28
Инструкция по применению Аркоксиа. Фертильность Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Делюсь впечатлением о применении противовоспалительных таблеток Эторикоксиб. При лечении острой боли препарат Эторикоксиб следует применять только в острый период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Инструкция по применению препарата Аркоксиа таблетки, состав, показания и противопоказания.
ьФПТЙЛПЛУЙВ
Препарат Эторикоксиб следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Остеоартрит: рекомендуемая доза составляет 30 мг или 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит: рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность.
После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения. Анкилозирующий спондилит: рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.
Хроническая боль в нижней части спины: рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель. Состояния, сопровождающиеся острой болью При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период.
Острый подагрический артрит: рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.
При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный максимальной продолжительностью З дня. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг, суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг, суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг, суточная доза при хронической боли в нижней части спины не должна превышать 60 мг, максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель, суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг, максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней, суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг, с ограничением максимально З дня.
Так как риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении селективных ингибиторов цог-2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза. Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию см. Особые группы пациентов Пожилые: коррекция дозы пациентов пожилого возраста не требуется.
Как и при применении других лекарственных препаратов, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность см. Пациенты с печеночной недостаточностью: независимо от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале ЧайлдПью независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.
Рекомендуется соблюдать осторожность У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт у данной группы пациентов ограничен. Пациенты детского возраста: эторикоксиб противопоказан для детей и подростков в возрасте до 16 лет см. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако, в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось.
Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. В случае передозировки целесообразно принимать обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.
Взаимодействие с другими препаратами Фармакодинамические взаимодействия Пероральные антикоагулянты варфарин. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Это следует учитывать у пациентов, принимающих одновременно эторикоксиб с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациенты должны быть надлежащим образом гидратированы, при этом необходимо проводить мониторинг функции почек в начале комбинированной терапии и периодически в дальнейшем. Ацетилсалициловая кислота. В исследовании у здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты 81 мг 1 раз в день.
Эторикоксиб можно одновременно применять с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечнососудистых заболеваний. Тем не менее, одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ или других осложнений по сравнению с приемом только эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется.
Циклоспорин и такролимус. Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако, одновременное применение циклоспорина или такролимуса с любым НПВП может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса. При приеме эторикоксиба в комбинации с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.
Фармакокинетические взаимодействия Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Вориконазол и миконазол.
Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 вориконазол для приема внутрь или миконазол местно, в виде геля для приема внутрь и эторикоксиба вызвало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое не признано клинически значимым на основании опубликованных данных. Такое взаимодействие может привести к рецидиву симптомов при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином. Эта информация позволяет предположить необходимость увеличения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, превышающих рекомендованные для каждого показания, не рекомендуется, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.
Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба. Влияние эторикоксиба на другие лекарственные препараты Литий. НПВП уменьшают выведение лития почками, следовательно, увеличивают концентрацию лития в плазме крови.
При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития во время одновременного приема с НПВП, а также при отмене НПВП. В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60, 90 или 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг для лечения РА. Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал никакого влияния на концентрацию метотрексата в плазме и почечный клиренс метотрексата.
Когда можно применять аналоги? Что будет, если перейти на аналог? При необоснованном переходе с одного активного вещества на другой возможны перекрестные нежелательные реакции одно вещество еще полностью не вывелось из организма, а уже воздействует другое , побочные эффекты, передозировка обезболивающих средств, отсутствие положительного эффекта.
Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption неопр. Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema неопр.
Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7 9 баллов по шкале ЧайлдПью независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг 1 раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт у данной группы пациентов ограничен. Пациенты детского возраста Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков в возрасте до 16 лет см. Побочное действие Краткое описание профиля безопасности Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в т. В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше.
В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА. РА и хронической боли в нижней части спины. В Программе по оценке безопасности в отношении сердечнососудистой системы, обобщающей данные 3х активноконтролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб 60 или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев см. В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 или 120 мг , профиль нежелательных эффектов в этих исследованиях в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Перечень нежелательных реакций Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях у пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением до рекомендуемой дозы в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли в течение до 7 дней, а также в ходе постмаркетингового применения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — альвеолярный остит нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия в основном в результате желудочнокишечного кровотечения , лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения психики: нечасто — тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации1 редко — спутанность сознания1, беспокойство1. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения, аритмия1 нечасто — фибрилляция предсердий, тахикардия1, хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия1, инфаркт миокарда4.
Нарушения со стороны сосудов: часто — гипертензия нечасто — «приливы», нарушение мозгового кровообращения4, транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз1, васкулит1. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхоспазм1 нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ , повышение активности аспартатаминотрансферазы ACT редко — гепатит1 редко2 — печеночная недостаточность1, желтуха1. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — экхимоз нечасто — отечность лица, кожный зуд, кожная сыпь, эритема1, крапивница1 редко2 — синдром СтивенсаДжонсона1, токсический эпидермальный некролиз1, фиксированная лекарственная эритема1. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты редко — снижение натрия в крови. Частота сообщений для нее оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся по данным клинических исследований, объединенных в зависимости от показания к применению и утвержденной дозы.
Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Особые указания Влияние на желудочнокишечный тракт Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ перфорации, язвы или кровотечения , иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пациентов пожилого возраста, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т. Существует дополнительное повышение риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ желудочнокишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты даже в низких дозах. Влияние на сердечнососудистую систему Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ2 может быть связано с риском тромботических явлений особенно инфаркта миокарда и инсульта относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечнососудистых заболеваний при приеме эторикоксиба может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу.
Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартритом см. Пациентам со значимыми факторами риска сердечнососудистых осложнений такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки см. Селективные ингибиторы ЦОГ2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечнососудистых тромбоэмболических заболеваний вследствие их недостаточного влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов см. Влияние на функцию почек Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому, при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, применение эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и, во вторую очередь, снижение почечного кровотока, и таким образом нарушить функцию почек.
Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек. Задержка жидкости, отеки и гипертензия Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отек и гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине.
При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД см. АД следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение. В случае признаков недостаточности функции печени или выявления постоянных отклонений показателей функции печени в 3 раза выше верхнего предела нормы применение препарата Эторикоксиб должно быть прекращено.
Общие указания Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какойлибо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос о прекращении терапии эторикоксибом. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение. С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом терапии эторикоксибом рекомендуется провести регидратацию. Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из них в т. Риск развития таких реакций у пациентов наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.
Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности таких как анафилаксия и ангионевротический отек у пациентов, получавших эторикоксиб см. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какойлибо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.
Таблетки Аркоксиа: инструкция по применению, цена, отзывы
Подробная инструкция по применению Эторикоксиб-СЗ, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. ЭТОРИКОКСИБ-АЛИУМ (7 таблеток) Применение у пожилых пациентов Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Эторикоксиб-СЗ следует соблюдать осторожность. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Эторикоксиб-Тева у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата Эторикоксиб-Тева у данной группы пациентов ограничен. При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы.
Инструкция по применению Аркоксиа Таблетки покрытые пленочной оболочкой 120 мг 7 шт
Фармакокинетическое взаимодействие Влияние эторикоксиба на другие лекарственные препараты Литий. НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП. В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. При одновременном назначении эторикоксиба и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом.
Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска. Заместительная гормональная терапия ЗГТ. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию AUC0-24 ч данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUC0-24 ч в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками.
Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сулъфотрансферазами. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохромов. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP 3А4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста. Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохромов.
Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания см. Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба. Особые указания Влияние на желудочно-кишечный тракт Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ перфорации, язвы или кровотечения , иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб.
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т. Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты даже в низких дозах. В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой см. Влияние на сердечно-сосудистую систему Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском развития тромботических явлений особенно инфаркта миокарда и инсульта относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития СС заболеваний при приеме селективных ингибиторов ЦОГ-2 может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартрозом см. Пациентам с известными факторами риска развития СС осложнений такими как: артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки пользы и риска см.
Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком.
Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было. Для геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ осложненных и неосложненных в совокупности не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение достоверно не различалась между группами, получавшими эторикоксиб и диклофенак. Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими СС явлениями. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного и, возможно, эндотелиального простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан.
Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб — 7,7 мм рт. Фармакокинетика Абсорбция. Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации TCmax в плазме крови — 1ч после приема препарата.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды еда с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи. Объем распределения Vdss в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер. Эторикоксиб интенсивно метаболизируется.
Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отек и артериальная гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность при назначении эторикоксиба пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД, которое следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение. В случае выявления постоянных отклонений показателей функции печени в три раза выше верхнего предела нормы применение эторикоксиба должно быть прекращено. Общие указания Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение. С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию. Вовремя постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций. Некоторые из них в т. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших эторикоксиб. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности. Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациенты, у которых во время применения препарата Эторикоксиб-Тева отмечались случаи головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Передозировка При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта. Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе. Взаимодействие С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов норэтиндрон и этинилэстрадиол в течение длительного времени от 3 недель. Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии. Если пациент принимает Ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта. У пациентов, которые принимают Варфарин , препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели.
ЭТОРИКОКСИБ-АЛИУМ
Поскольку таблетки Etoricoxib® не предназначены для разделения, при титровании дозы следует также использовать таблетки эторикоксиба других производителей в дозировке 30 мг. В картонной пачке содержится инструкция по применению Эторикоксиба и 1 банка или 1–2 контурные ячейковые упаковки. Эторикоксиб-Акрихин, таблетки в пленочной оболочке 90 мг, 10 шт. (арт. Цена таблеток с Эторикоксибом дозировкой 120 мг составляет около 500 рублей за упаковку.